Үндсэн ялгаа – Alteplase ба Tenecteplase
Зүрхний шигдээс (МИ) нь артерийн судас бөглөрсний улмаас үүсдэг зүрх судасны эмгэг юм. Энэ бөглөрөл нь ихэвчлэн тромбозоос үүдэлтэй ялтасын бөөгнөрөлөөр үүссэн цусны бүлэгнэлтийн үр дүнд үүсдэг. Тромболитик үйлчилгээтэй энэ эмгэгийг эмчлэхэд янз бүрийн эм хэрэглэдэг. Alteplase болон Tenecteplase нь МИ-ийг эмчлэх, цусны бүлэгнэлтийг арилгахад ашигладаг ийм хоёр эм юм. Энэ хоёр эм нь эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч юм. Alteplase ба Tenecteplase-ийн гол ялгаа нь эмийг үйлдвэрлэх механизм юм. Альтеплаз нь серин протеазыг гликозилснээр үүсдэг бол тенектеплаз нь янз бүрийн суурь дээр гликозилжих замаар эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгчийн нэмэлт ДНХ (cDNA) өөрчлөлтөөр үүсдэг.
Alteplase гэж юу вэ?
Alteplase нь эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч (TPA) гэгддэг бөгөөд Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA)-аас зөвшөөрөгдсөн эм юм. Түүний молекул жин нь 70 кДа орчим байдаг. Alteplase нь уургийг гликозилжих замаар өөрчилснөөр үүсдэг серин протеаз юм. Alteplase нь гинжин хэлхээний тооноос хамааран хоёр үндсэн хэлбэртэй байдаг; хоёр гинжин хэлбэр ба нэг гинжин хэлбэр. Энэ нь анхандаа нэг гинж хэлбэрээр байдаг боловч фибринд өртсөний дараа димер буюу хоёр гинжин хэлбэрт шилждэг.
Үйл ажиллагааны механизм нь фибринолизийн шинж чанарт суурилдаг. Альтеплазыг хэрэглэсний дараа цусны бүлэгнэлтийн фибриний сүлжээнд холбогдож, илүү их плазмин үүсгэхийн тулд плазминогенийг идэвхжүүлдэг. Плазмин нь эргээд фибриний сүлжээг задлах чадвартай байдаг. Тиймээс үүссэн нөжрөл эсвэл тромбо нь мөн доройтдог.
Алтеплазыг фибринтэй холбох нь Kringle 2 домэйн болон фибронектин уургийн хуруу шиг доменоор дамжин явагддаг. Плазминоген идэвхжсэний дараа Alteplase нь плазминогенийг задлахын тулд аргинин/валины холбоог таслах чадвартай.
Зураг 01: Зүрхний шигдээс
Алтеплазыг голчлон зүрхний цочмог шигдээс болон бусад зүрх судасны эмгэгийн үед цусны бүлэгнэлтийг цэвэрлэхэд ашигладаг. Үүнээс гадна Alteplase нь катетер дахь цусны өтгөрөлтийг арилгахад ашиглагддаг. Alteplase нь харшлын нөхцөлд ч өртдөг бөгөөд хэрэв хэтрүүлэн хэрэглэвэл цусны бүлэгнэлтийн процессыг саатуулж, хэт их цус алдалт үүсгэж болзошгүй.
Tenecteplase гэж юу вэ?
Tenecteplase нь мөн эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгчийн үүрэг гүйцэтгэдэг эм бөгөөд FDA-аас зөвшөөрөгдсөн. Tenecteplase-ийн молекул жин нь 70 кДа орчим байдаг. Tenecteplase-ийн бүтэц нь нэлээд төвөгтэй байдаг. Энэхүү генийн инженерчлэлийн уургийн эм нь гликозилжилтээр хэд хэдэн үлдэгдэлд хувирдаг. Дахин нэгтгэх явцад гурван амин хүчлийн орлуулалтыг тодорхойлж болно.
- Треонин 103-ийг аспарагинаар (Thr103Asn) орлуулах
- Kringle domain 1 – Аспарагин 117-г глутаминаар орлуулах (Asn117Gln)
- Протеазын домайн – Тетра аланин орлуулах
Эдгээр нь уургийн туйлшралыг ихэсгэдэг тул эдгээр өөрчлөлтүүд нь эмийн сийвэнг илүү хялбар цэвэрлэх чадварыг нэмэгдүүлж, улмаар эмийн тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр өөрчлөлтүүд нь эмийн хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлдэг. Мансууруулах бодисыг гадагшлуулах гол арга нь элэгээр дамждаг. Тенэктеплаз нь плазминоген дээр үйлчилж, плазминогенийг задалж плазмин үүсгэдэг бөгөөд энэ нь эргээд тромбоз эсвэл цусны бүлэгнэлтийг задлах тромболитик үйл ажиллагааг эхлүүлнэ. Тенэктеплаз нь крингле 2-д холбогдож, аргинин/валин холбоонд хуваагдан плазминогенийг задалдаг.
Энэ эмийг судсаар тарьж хэрэглэдэг. Энэ нь гаж нөлөө үүсгэж, цус алдах хүндрэл үүсгэдэг. Тиймээс тунг зөв тохируулах нь маш чухал юм.
Alteplase болон Tenecteplase хоёрын ижил төстэй зүйл юу вэ?
- Хоёулаа эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгчийн үүрэг гүйцэтгэдэг ба фибринолизэд оролцдог
- Хоёр эм хоёулаа тромболиз гэж нэрлэгддэг тромбозыг задалдаг.
- Энэ хоёр эм хоёулаа гликозилжилтээр өөрчлөгдсөн протеазууд юм.
- Хоёр эм хоёулаа 70 кДа-тай ойр молекул жинтэй.
- Хоёр эмийг судсаар тарина.
- Хоёр эм нь фибриний крингле 2-д холбогдож, аргинин/валины холбоонд задардаг.
- Хоёр эм нь хоргүйжүүлэх процессоор элэгээр дамжин ялгардаг.
- Хоёр эм нь буруу тунгаар хэрэглэвэл хүндрэл, их хэмжээний цус алдалт үүсгэж болзошгүй.
Alteplase болон Tenecteplase хоёрын ялгаа юу вэ?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Алтеплаз нь гликозилжсэн серин протеаз болох эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч юм. | Тенэктеплаз нь эд эсийн плазминоген бөгөөд гликозиляцаар гурван удаа өөрчлөгддөг бөгөөд амин хүчлийг орлуулахад хүргэдэг. |
| Фибриний өвөрмөц байдал | |
| Alteplase нь Tenecteplase-тай харьцуулахад фибриний өвөрмөц чанар багатай. | Тенэктеплаз нь фибриний өвөрмөц шинж чанартай. |
| Хагас задралын | |
| Alteplase нь Tenecteplase-тай харьцуулахад хагас задралын хугацаа багатай. | Tenecteplase-ийн хагас задралын хугацаа урт. |
Хураангуй – Alteplase vs Tenecteplase
Алтеплаз ба Тенекттеплаз нь эд эсийн плазминоген идэвхжүүлэгч бөгөөд фибриний сүлжээнд холбогдож, плазминогений задралыг идэвхжүүлдэг. Тиймээс хоёр эм нь протеаз юм. Alteplase нь гликозиляциар өөрчлөгддөг ба серин протеаз юм. Тенектеплаз нь гликозилжилтээр гурван түвшинд өөрчлөгддөг. Энэ хоёр эм нь цочмог миокардийн шигдээсийг эмчлэх, цусны өтгөрөлтийг арилгахад оролцдог. Тиймээс эдгээр эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх нь тромболизийг ихэсгэж, улмаар хэт их цус алдалт үүсгэдэг. Тиймээс зүрх судасны тогтолцооны хэвийн бус хүндрэлтэй өвчтөнд эмийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Энэ бол Alteplase болон Tenecteplase хоёрын ялгаа юм.
Alteplase vs Tenecteplase-ийн PDF хувилбарыг татаж авах
Та энэ нийтлэлийн PDF хувилбарыг татаж аваад офлайн зорилгоор ашиглах боломжтой. PDF хувилбарыг эндээс татаж авна уу Alteplase болон Tenecteplase хоёрын ялгаа
