Аллостерик болон ковалент модуляцын гол ялгаа нь аллостерийн модуляц нь фосфатазын ферментийг шаарддаг бол ковалент модуляц нь киназын ферментийг шаарддагт оршино.
Ферментийн модуляц гэдэг нь рецептор эсвэл лиганд ферменттэй холбогдож байгаа хэсэгт өөрчлөлт орох явдал юм. Модуляцын янз бүрийн төрлүүд байдаг бөгөөд аллостерик болон ковалент модуляц нь тэдгээрийн хоёр нь юм.
Аллостерик модуляц гэж юу вэ?
Аллостерик модуляци гэдэг нь рецептортой холбогдож тухайн рецепторын өдөөлтөд үзүүлэх хариу үйлдлийг өөрчлөх бодисуудын бүлэгт хамаарах фармакологи, биохимийн нэр томъёо юм. Эдгээр модуляторуудын зарим нь эм, жишээлбэл. бензодиапезин. Аллостерик сайт нь аллостерик модулятор холбогддог газар юм. Энэ нь рецепторын эндоген агонистыг холбох гэж байгаа зүйл биш юм (энэ хэсгийг ортостерик гэж нэрлэдэг). Бид модулятор болон агонистуудыг рецепторын лиганд гэж нэрлэж болно.
Түүнээс гадна эерэг, сөрөг, саармаг модуляц гэсэн гурван үндсэн төрлийн аллостерик модулятор байдаг. Эерэг төрөл нь агонистыг рецептортой холбох магадлалыг нэмэгдүүлэх, рецепторыг идэвхжүүлэх чадварыг нэмэгдүүлэх замаар (үүнийг үр дүнтэй гэж нэрлэдэг) эсвэл эдгээр хоёр аргаар рецепторын хариу урвалыг нэмэгдүүлдэг. Нөгөө талаас сөрөг төрөл нь агонистын хамаарал, үр нөлөөг бууруулдаг. Эцэст нь, төвийг сахисан төрөл нь агонистын үйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй, гэхдээ энэ нь бусад модуляторуудыг аллостерик сайттай холбохыг зогсоож чаддаг. Түүнчлэн зарим аллостерик модуляторууд аллостерик агонистуудын үүрэг гүйцэтгэдэг.
Ерөнхийдөө аллостерик модуляторууд нь рецепторт үйлчилдэг бусад бодисын хамаарал, үр нөлөөг өөрчлөх чадвартай. Модулятор нь ойр дотно байдлыг нэмэгдүүлж, үр ашгийг бууруулж болно, эсвэл эсрэгээр. Ойролцоох нь бодисыг рецептортой холбох чадварыг хэлнэ. Нөгөө талаас үр дүнтэй байдал нь рецепторыг идэвхжүүлэх чадварыг рецепторын эндоген агонисттой харьцуулахад тухайн бодисын рецепторыг идэвхжүүлэх чадварын хувиар илэрхийлдэг.
Ковалентын модуляц гэж юу вэ?
Ковалентын модуляц гэдэг нь биохимид хэрэглэгддэг чухал нэр томьёо бөгөөд энэ нь рецептортой ковалент байдлаар холбогдож хариу урвалыг нь өөрчилдөг бүлэг бодисыг хэлдэг. Ферментүүд нь донороос молекул эсвэл атомыг шилжүүлсэн молекулын рецептор болж чадах амин хүчлийн хажуугийн гинжин хэлхээнд шилжүүлэх замаар зохицуулагдах боломжтой. Үүнийг хийх өөр нэг арга бол уураг задлах замаар амин хүчлийн дарааллыг өөрчлөх явдал юм.
Ковалентын модуляц нь ферментийн хэлбэр, функцийг химийн бүлгүүдтэй ковалент холбоогоор өөрчлөх явдал юм. Түүнчлэн энэхүү модуляцийг орчуулгын дараах өөрчлөлт гэж нэрлэдэг. Ихэвчлэн энэ модуляц нь эндоплазмын тор болон Голги аппаратад явагддаг. Орчуулгын дараах өөрчлөлтийг ихэвчлэн хийх боломжтой сайтууд нь урвалд нуклеофилийн үүрэг гүйцэтгэдэг функциональ бүлэгтэй сайтууд юм. Эдгээр газруудад лизин, аргинин, гистидиний амин хэлбэрүүдийн хамт серин, треонин, тирозин зэрэг гидроксил бүлгүүд орно.
Аллостерик ба ковалент модуляцын хооронд ямар ялгаа байдаг вэ?
Аллостерик болон ковалент модуляцын гол ялгаа нь аллостерийн модуляц нь фосфатазын ферментийг шаарддаг бол ковалент модуляц нь киназын ферментийг шаарддагт оршино.
Доорх инфографик нь аллостер болон ковалент модуляцын ялгааг зэрэгцүүлэн харьцуулах зорилгоор хүснэгт хэлбэрээр үзүүлэв.
Хураангуй – Аллостерик ба Ковалентын модуляц
Аллостерик модуляц нь рецептортой холбогдож тухайн рецепторын өдөөлтөд үзүүлэх хариу үйлдлийг өөрчлөх бүлэг бодисыг хэлдэг бол ковалент модуляц нь рецептортой ковалент байдлаар холбогдож, түүний хариу урвалыг өөрчилдөг бүлгийн бодисуудыг хэлдэг. Аллостерик болон ковалент модуляцын гол ялгаа нь аллостерик модуляц нь фосфатазын ферментийг шаарддаг бол ковалент модуляц нь киназын ферментийг шаарддагт оршино.
