Гол ялгаа - Үйлдлийн горим ба үйл ажиллагааны механизм
Бодис амьд эсэд орохдоо тухайн бодисын солилцоо, биохимийн замтай харилцан үйлчилж физик, хими, бүтэц, үйл ажиллагааны өөрчлөлтийг бий болгодог. Эдгээр харилцан үйлчлэл нь эсийн хэвийн үйл ажиллагааг өдөөж эсвэл эсийн үйл ажиллагааг саатуулдаг. Мансууруулах бодис илрүүлэх, хэрэглэх явцад тухайн эм нь эзэн системд үзүүлэх нөлөө, биохимийн харилцан үйлчлэлийн үр нөлөөг тодорхойлох нь маш чухал бөгөөд үүнийг эмийн фармакокинетик гэж илүү тохиромжтой гэж нэрлэдэг. Нэр томьёо, Үйлдлийн арга, Үйл ажиллагааны механизм нь дээрх хоёр хувилбарыг тодорхойлдог. Биомолекулын биед нэвтэрч буй үйл ажиллагааны горим гэдэг нь тухайн үйлдлийг гүйцэтгэх горимыг хэлдэг бөгөөд физиологийн хувьд гарч буй өөрчлөлтөөр тодорхойлогддог. Үйлдлийн механизм гэдэг нь тухайн бодисыг удирдаж буй бодисын тодорхой үйлдлийг бий болгохын тулд эзэн доторх биохимийн өөрчлөлтийг хэлнэ. Энэ бол Үйлдлийн хэлбэр ба үйл ажиллагааны механизмын гол ялгаа юм.
Үйл ажиллагааны горим гэж юу вэ?
Мансууруулах бодис, антибиотик, пестицид, зэрлэг хортон шавьж устгах бодис зэрэг бодисын үйл ажиллагааны хэлбэр нь тухайн бодис нь эзэн эсэд үйлчилснээр үүссэн физик, анатомийн болон үйл ажиллагааны өөрчлөлтийг хэлнэ. Энэ өөрчлөлтийг эсийн түвшинд дүрсэлсэн боловч үр дүн нь макроскоп байж болно. Penicillium notatum-аас тусгаарлагдсан пенициллин зэрэг антибиотикийн горим нь пептидогликан давхаргын хоорондох хөндлөн холбоос үүсэхээс сэргийлж бактерийн эсийн ханыг устгах явдал юм. Энэ нь тодорхой эмгэг төрүүлэгч бактерийг цаашид устгахад хүргэдэг. Тиймээс үйл ажиллагааны арга нь бодисыг түүний үр дүнд үндэслэн бүлэг болгон тодорхойлоход чухал ач холбогдолтой юм. Жишээлбэл, эмгэг төрүүлэгч бактерийн эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулдаг бүх антибиотикийг эсийн ханыг задалдаг антибиотик гэж ангилдаг бол пенициллин, ампициллин, β – лактам агуулсан антибиотикийг энэ ангилалд хамруулдаг.
Үйл ажиллагааны механизм гэж юу вэ?
Эзэмшигч системд нэвтэрч буй аливаа биомолекулын үйл ажиллагааны механизм нь эзэн эсэд явагддаг биохимийн цуврал урвалуудыг тайлбарлаж, үйл ажиллагааны горимыг нь тодорхойлдог. Биомолекулыг хэрэглэсний дараа тохиолддог биохимийн өөрчлөлтүүд нь өвөрмөц бөгөөд хяналттай нөхцөлд явагддаг. Эдгээр нь фермент-субстрат цогцолбор үүсгэдэг фермент эсвэл сул харилцан үйлчлэлээр рецептортой нь холбогддог лиганд эсвэл эсрэгтөрөгчтэй эсрэгбиетэй холбогддог. Эзэмшигч эсийн бодисын солилцоонд саад учруулж буй өөрчлөлтийг эсэд нэвтэрч буй эмийн болон бусад химийн бодисын фармакокинетик гэж нэрлэдэг. Мансууруулах бодис/антибиотик эсвэл бусад химийн бодисын үйл ажиллагааны механизм нь маш өвөрмөц юм. Тиймээс, зөв тунгаар хэрэглэхдээ тухайн молекулын талаар удаан хугацааны судалгаагаар тогтоогдсон эмийг хэрэглэх шаардлагатай. Тусгай бодис нь тухайн бодис нь хостын механизмтай харилцан үйлчлэлцэж үйл ажиллагааг нэмэгдүүлэх эсвэл бууруулахын тулд тухайн эсийн эс эсвэл эрхтэнд чиглэгдэх ёстой.
Зураг 02: EMA401 үйлдлийн механизмын жишээ: TRPV1 фосфоржилтыг дарангуйлах
Пенициллиний үйл ажиллагааны механизмыг дараах байдлаар тодорхойлж болно;
Пенициллиний β-лактам цагираг нь транспептидаза ба ацилатуудын идэвхтэй хэсгүүдтэй эргэлт буцалтгүй холбогддог бөгөөд хөндлөн холбоос үүсэхээс сэргийлдэг. Хөндлөн холбоос үүсэхээс сэргийлж, бактери дахь эсийн хана үүсэхээс сэргийлдэг. Иймээс тусгай дарангуйлагч ферментийн урвал нь тодорхой эргэлт буцалтгүй холболтоор явагддаг.
Үйлдлийн хэлбэр ба үйл ажиллагааны механизмын хооронд ямар төстэй зүйл байдаг вэ?
- Хоёр үйлдэл нь гадны биомолекулыг эзэн эсэд оруулсны дараа хийгддэг.
- Энэ хоёр үйлдэл нь эмийн зохиомж, бодисын солилцоонд чухал үүрэгтэй.
Үйлдлийн хэлбэр ба үйл ажиллагааны механизм хоёрын ялгаа юу вэ?
Үйлдлийн горим ба үйл ажиллагааны механизм |
|
| Биомолекулын үйл ажиллагааны горим гэдэг нь тухайн үйлдлийг гүйцэтгэх горимыг хэлдэг бөгөөд эсэд тохиолддог өөрчлөлтөөр тодорхойлогддог. | Үйл ажиллагааны механизм гэдэг нь тухайн бодисыг удирдаж буй бодисын тодорхой үйлчлэлийг бий болгохын тулд эзэн доторх биохимийн өөрчлөлтийг хэлнэ. |
| Үр дүн | |
| Үйл ажиллагааны горимын үр дүнд эсэд физиологи, химийн болон үйл ажиллагааны өөрчлөлтүүд үүсдэг. | Үйл ажиллагааны механизмын үр дүнд био-химийн урвалын өөрчлөлт үүсдэг. |
| Ач холбогдол | |
| Үйл ажиллагааны хэлбэр нь янз бүрийн нэгдлүүдийг үр дүнд нь үндэслэн тодорхойлоход чухал юм. | Үйл ажиллагааны механизм нь эмийг зохиох, тухайн эмийн тунг тодруулах, хэрэглэх үед үзүүлэх нөлөөг үнэлэхэд чухал үүрэгтэй. |
Хураангуй – Үйлдлийн хэлбэр ба Үйлдлийн механизм
Эм, антибиотикийн үйл ажиллагааны хэлбэр, механизм нь биохимийн хувьд бага зэрэг ялгаатай байдаг тул хоёулаа гадны молекулыг эзэн эсэд оруулсны дараа үүсдэг өөрчлөлтийг хэлдэг. Эдгээр хоёр ойлголтыг Фармакологийн салбарт өргөнөөр судалдаг бөгөөд өвчний зорилтот болон эмгэг төрүүлэгч бичил биетүүдэд зориулсан шинэ эмүүдийг бий болгох өнөөгийн чиг хандлага юм. Биомолекулын үйл ажиллагааны горим гэдэг нь тухайн үйлдлийг гүйцэтгэх горимыг хэлдэг бөгөөд эсэд тохиолддог өөрчлөлтөөр тодорхойлогддог. Үйлдлийн механизм гэдэг нь тухайн бодисыг удирдаж буй бодисын тодорхой үйлчлэлийг бий болгохын тулд эзэн доторх биохимийн өөрчлөлтийг хэлнэ. Энэ бол үйл ажиллагааны хэлбэр ба механизмын хоорондох ялгаа юм.
Үйл ажиллагааны горим ба механизмын PDF хувилбарыг татаж авах
Та энэ нийтлэлийн PDF хувилбарыг татаж аваад офлайн зорилгоор ашиглах боломжтой. Үйлдлийн хэлбэр ба механизмын ялгааг эндээс PDF хувилбарыг татаж авна уу.
