Урвуу агонист ба антагонист хоёрын гол ялгаа нь урвуу агонист нь агонисттой ижил рецептортой холбогддог боловч агонистын эсрэг хариу үйлдэл үзүүлдэг, харин антагонист нь рецептортой холбогдож харилцан үйлчлэлийг тасалдуулж, антагонистын эсрэг хариу үйлдэл үзүүлдэгт оршино. рецептор дахь агонист ба урвуу агонист хоёулангийнх нь үйл ажиллагаа.
Рецепторууд нь эс дотор болон эс хоорондын химийн дохиололд оролцдог макромолекулууд юм. Рецепторууд нь тусгай лиганд эсвэл эмтэй холбогдож эсийн биохимийн процессыг шууд болон шууд бусаар зохицуулдаг. Урвуу агонист ба антагонист нь рецепторуудтай харилцан адилгүй харилцан үйлчилдэг хоёр төрлийн эм юм.
Урвуу агонист гэж юу вэ?
Урвуу агонист нь агонисттой ижил рецептортой холбогддог боловч агонистын эсрэг хариу үйлдэл үзүүлдэг эмийг хэлнэ. Тодорхой рецепторт урвуу агонист нөлөө үзүүлэх урьдчилсан нөхцөл байх ёстой. Өөрөөр хэлбэл, рецептор нь ямар ч лигандгүй үндсэн түвшний үйл ажиллагаатай байх ёстой. Агонист нь тодорхой рецепторын үйл ажиллагааг үндсэн түвшнээс дээш нэмэгдүүлдэг. Урвуу агонист нь рецепторын идэвхийг суурь түвшнээс доогуур бууруулдаг.
ABAA, муопиоид, гистамин, меланокортин, бета-адренерг рецепторууд нь өвөрмөц урвуу агонистуудтай байдаг. Жишээлбэл, GABAA рецептор нь тайвшруулах үйлчилгээ үзүүлдэг мусцимол зэрэг агонисттой байдаг бол GABAA рецепторын урвуу агонист нь Ro15-4513 цочроох нөлөөг бий болгодог. Зарим бета-карболинууд нь GABAA рецепторуудын урвуу агонистууд бөгөөд таталт, түгшүүр төрүүлэх нөлөө үзүүлдэг.
Зураг 01: Тохиромжтой тунгийн хариуны муруй
Нэртэй хоёр эндоген урвуу агонистууд нь агутитай холбоотой пептид (AgRP) ба түүнтэй холбоотой пептидийн агути дохионы пептид (ASIP) бөгөөд хүний меланокортин рецептор 4 ба 1 (Mc4R ба Mc1R) -тэй жижиг хэмжээтэй холбогддог. ойр дотно байдал. Энэ рецепторын агонист нь α-MSH даавар юм. AgRP нь меланокортин-рецепторын дохиололыг саатуулдаг. Эдгээр рецепторууд нь бодисын солилцоо, биеийн жингийн хяналттай шууд холбоотой байдаг. AgRP нь хоолны дуршилыг нэмэгдүүлж, бодисын солилцоо, эрчим хүчний зарцуулалтыг бууруулдаг рецептор дээр ажилладаг. Нэмж дурдахад налоксон ба налтрексон эмүүд нь му-опиоид рецепторуудад хэсэгчилсэн урвуу агонист үүрэг гүйцэтгэдэг. Бараг бүх антигистаминууд нь урвуу агонистууд бөгөөд H1 болон H2 рецепторуудад үйлчилдэг.
Антагонист гэж юу вэ?
Антагонист нь рецептортой холбогддог эм бөгөөд рецептор дахь агонист ба урвуу агонистуудын харилцан үйлчлэл, үйл ажиллагааг тасалдуулж өгдөг. Антагонист эм нь рецепторын уургийн байгалийн үйл ажиллагаанд саад учруулж болно. Тэдгээрийг заримдаа альфа-хориглогч, бета-хориглогч, кальцийн сувгийн хориглогч гэх мэт хориглогч гэж нэрлэдэг.
Зураг 02: Агонист ба Антагонист
Антагонистууд нь рецепторын идэвхтэй хэсэг эсвэл өөр аллостерик газартай холбогдож үр нөлөөгөө үүсгэдэг. Антагонистуудын үйл ажиллагаа нь эргэлт буцалтгүй эсвэл эргэлт буцалтгүй байж болно. Олон антагонистууд нь эргэх боломжтой антагонистууд юм. Тэд рецептор-лигандын кинетикээр тодорхойлсон хурдаар рецепторыг холбож, салгах болно. Нөгөө талаас эргэлт буцалтгүй антагонистууд нь рецепторын зорилтот хэсэгт ковалент байдлаар холбогддог. Тэдгээрийг арилгах боломжгүй; Феноксибензамин бол эргэлт буцалтгүй антагонистын (альфа-хориглогч) сайн жишээ юм. Энэ нь α-адренерг рецепторуудтай байнга холбогдож, адреналин ба норадреналиныг холбохоос сэргийлдэг. Цаашилбал, антагонистуудыг механизмаас нь хамааран өөр өөр төрөлд ангилдаг: өрсөлдөх чадвартай антагонистууд, өрсөлдөөнгүй антагонистууд, өрсөлдөхгүй антагонистууд, чимээгүй антагонистууд.
Урвуу агонист ба антагонист хоёрын ижил төстэй зүйл юу вэ?
- Хоёуланг нь эм зүйд эм болгон ашигладаг.
- Тэд хоёулаа рецептортой холбогддог.
- Хоёулаа рецепторын идэвхтэй хэсэгт холбогдож чаддаг.
- Тэдгээрийн аль алиных нь нөлөө нь агонистуудын эсрэг байдаг.
Урвуу агонист ба антагонист хоёрын ялгаа юу вэ?
Урвуу агонист нь агонисттой ижил рецептортой холбогддог боловч агонистын эсрэг хариу үйлдэл үзүүлдэг эмийг, харин антагонист нь рецептортой холбогдож харилцан үйлчлэл, үйл ажиллагааг тасалдуулах эм юм. рецептор дахь агонист ба урвуу агонистуудын аль алиных нь. Энэ бол урвуу агонист ба антагонист хоёрын гол ялгаа юм. Цаашилбал, урвуу агонист нь зөвхөн үндсэн үйл ажиллагааны түвшинтэй рецепторуудтай холбогддог. Үүний эсрэгээр, антагонист нь үндсэн үйл ажиллагаа болон лигандаас үүдэлтэй үйл ажиллагаа бүхий хоёр төрлийн рецептортой холбогддог.
Дараах инфографик нь урвуу агонист ба антагонист хоёрын ялгааг хүснэгт хэлбэрээр үзүүлэв.
Хураангуй – Урвуу агонист ба Антагонист
Биохими болон фармакологийн хувьд рецепторууд нь уургуудаас бүрдэх химийн бүтэц юм. Тэд эс гэх мэт биологийн системд нэгтгэгдэж болох дохиог хүлээн авч, дамжуулдаг. Эсийн биохимийн процессууд нь тусгай рецепторуудаар шууд болон шууд бусаар зохицуулагддаг. Урвуу агонист ба антагонистууд нь рецепторуудтай харилцан адилгүй харилцан үйлчилдэг хоёр төрлийн эм юм. Урвуу агонист нь агонисттой ижил рецептортой холбогддог боловч агонистын эсрэг хариу үйлдэл үзүүлдэг. Нөгөөтэйгүүр, антагонист нь рецептортой холбогддог бөгөөд энэ нь рецептор дахь агонист ба урвуу агонистуудын харилцан үйлчлэл, үйл ажиллагааг алдагдуулдаг. Тиймээс урвуу агонист ба антагонистын ялгааны хураангуй нь энэ юм.
