Үндсэн ялгаа – Агонист ба Антагонист эм
Опиоидууд нь хууль бус болон жороор олгодог эмүүдийг багтаасан эм юм. Опиоидууд нь өвдөлт намдаах үйлчилгээ үзүүлдэг боловч хэтрүүлэн хэрэглэвэл олон тооны эрүүл бус гаж нөлөө үзүүлдэг. Опиоидын механизмыг агонист механизм ба антагонист механизм гэсэн хоёр механизмаар тайлбарлаж болно. Тиймээс эмийг голчлон агонист эм ба антагонист эм гэж хувааж болно. Агонист эмүүд нь рецептортой холбогдон тархины рецепторуудыг идэвхжүүлж, опиоидуудын бүрэн нөлөө үзүүлдэг эм юм. Антагонист эм нь тархины рецепторуудтай холбогдож, опиоидуудыг рецепторуудтай холбохыг хааж, улмаар опиоидуудын нөлөөг саатуулдаг. Агонистууд ба антагонистуудын хоорондох гол ялгаа нь тэдний эсрэг үйл ажиллагааны механизм юм. Агонистууд үйлдэл үүсгэдэг бол антагонистууд нь үйлдлийг саатуулдаг.
Агонист эм гэж юу вэ?
Агонист эм нь тархины тусгай рецепторын байгалийн лигандыг дуурайдаг химийн бодис юм. Тиймээс агонист эмийг холбох нь байгалийн лигандтай ижил төстэй биологийн нөлөө үзүүлдэг. Агонист нь байгалийн лигандтай ижил холбох газартай холбогддог. Тиймээс байгалийн лиганд байхгүй тохиолдолд агонист эм нь бүрэн эсвэл хэсэгчилсэн хариу өгөх чадвартай байдаг. Агонист эмийн жишээнд героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин, опиум орно. Зарим нь героин гэх мэтийг хууль бус гэж зарласан. Эдгээр эмүүд нь өвдөлтийг намдаахад хүргэдэг. Хүчтэй тун нь амьсгал давчдах, эрхтний дутагдал, нойрмоглох, мэдээ алдах зэрэг олон гаж нөлөө үзүүлдэг.
Зураг 01: Агонист ба антагонист эмийн механизм
Агонист эмийн төрөл
Агонист эм нь үндсэн хоёр төрөл байдаг;
- Шууд холбох агонист эм
- Шууд бус холбох агонист эм
Шууд холбох агонист эмүүд эсвэл бүрэн агонистууд нь рецепторын тусгай холбох хэсэгт шууд холбогдох чадвартай. Энэхүү холбох газар нь хэвийн нөхцөлд байгалийн лиганд холбогддог газар юм. Энэ нь рецептортой шууд холбогдож, тархины дохиололыг идэвхжүүлдэг тул илүү хурдан хариу үйлдэл үзүүлдэг. Жишээ нь морфин, никотин.
Шууд бус холбох агонист эмийг мөн хэсэгчилсэн агонистууд гэж нэрлэдэг бөгөөд эдгээр нь байгалийн лигандыг рецептортой холбож, үр нөлөөг бий болгодог эм юм. Эдгээр эмүүд нь хариу урвалыг удаашруулдаг. Шууд бус холбох агонистуудын жишээ бол кокаин юм.
Антагонист эм гэж юу вэ?
Антагонист эм нь байгалийн лигандын нөлөөг дарангуйлдаг эм юм. Байгалийн лиганд нь гормон, нейротрансмиттер эсвэл агонист байж болно.
Антагонист эмийн төрөл
Антагонист эм нь үндсэн гурван төрлийн байж болно.
- Өрсөлдөөнт антагонистууд
- Өрсөлдөх чадваргүй антагонистууд
- Эргэшгүй антагонистууд
Зураг 02: Антагонист эмийн механизм
Өрсөлдөх чадвартай антагонист эмүүд нь анхдагч холбоосын хэсэгт холбогдож, байгалийн лигандын холболтыг дарангуйлах чадвартай эм юм. Энэ нь байгалийн лигандыг дуурайдаг антагонистын хэлбэртэй холбоотой юм. Лигандын концентрацийг нэмэгдүүлэх нь өрсөлдөгч антагонистын нөлөөг дарангуйлдаг.
Өрсөлдөх чадваргүй антагонист эмүүд нь жинхэнэ холбогдох газраас өөр сайттай холбогддог аллостерийн нөлөө үзүүлдэг. Өрсөлдөөнгүй антагонистыг холбосноор рецепторт конформацийн өөрчлөлт гарч, жинхэнэ лигандын холболтыг саатуулна.
Эрчишгүй агонист эмүүд нь рецептортой ковалент холбоосоор хүчтэй холбогддог. Энэ нь рецепторыг бүрмөсөн өөрчлөх бөгөөд энэ нь лигандыг холбохоос сэргийлнэ. Антагонист эмийн жишээнд налтрексон ба налоксон орно. Ихэнхдээ эдгээр эмийг агонист эм болох кокаин, героин зэрэг хортой эмийн нөлөөг дарангуйлахад ашигладаг.
Агонист ба антагонист эмийн хооронд ямар төстэй зүйл байдаг вэ?
- Хоёулаа химийн эм бөгөөд тархины рецепторуудтай холбогддог.
- Хоёулаа сөрөг нөлөөтэй.
- Хоёулаа хууль бус эм эсвэл эмнэлгийн жороор олгодог хоёр төрлийн байж болно.
- Хоёулаа рецепторуудад зориулагдсан.
- Хоёуланг нь өвдөлт намдаах эм гэж нэрлэдэг.
- Хоёулаа тунг хэтрүүлэн хэрэглэвэл эрүүл мэндэд хортой.
Агонист ба антагонист эм хоёрын ялгаа юу вэ?
Агонист ба Антагонист эм |
|
| Агонист эм нь рецептортой холбогдон тархины рецепторыг идэвхжүүлж, улмаар лиганд бүрэн нөлөө үзүүлэх чадвартай эм юм. | Антагонист эм нь тархины рецепторуудтай холбогдож, рецепторуудтай лигандын холболтыг хааж, улмаар лигандын нөлөөг дарангуйлдаг эм юм. |
| Эффект | |
| Агонист эм нь үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэг. | Антагонист эм нь үйлдлийг дарангуйлдаг. |
| Хариулт | |
| Хариулт нь агонистыг холбосон газартай холбогдох үед үүсдэг. | Антагонист нь холбогдох хэсэгт холбогдох үед хариу үйлдэл үзүүлэхээс сэргийлнэ. |
| Төрөл | |
| Хоёр төрлийн агонист эм байдаг; Шууд холбогч агонист эм ба шууд бус агонист эм. | Гурван төрлийн антагонист эм байдаг; Өрсөлдөх чадвартай антагонист эмүүд, Өрсөлдөх чадваргүй антагонист эмүүд болон эргэлт буцалтгүй антагонист эмүүд. |
Товч мэдээлэл – Агонист ба Антагонист эм
Агонист ба антагонист эмүүд нь эсрэг үйлчилгээтэй механизмаар ажилладаг. Агонист эмүүд нь байгалийн лигандын холболтын үр нөлөөг сайжруулж, улмаар лигандын нөлөөг зохицуулдаг. Үүний эсрэгээр, антагонист эм нь рецептортой холбогдож, рецепторыг рецептортой холбохоос сэргийлж, лигандын нөлөөг бууруулдаг. Энэ бол агонист эм ба антагонист эм хоёрын гол ялгаа юм. Хоёр хувилбар хоёулаа өвдөлтийг намдаахад нөлөөлдөг тул болзошгүй өвдөлт намдаах үйлчилгээ үзүүлдэг. Морфин зэрэг зарим эмийг эмчийн хяналтан дор хэрэглэхийг хуульчилсан байдаг бол заримыг нь хууль бусаар (героин) хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.
Агонист ба Антагонист эмийн PDF хувилбарыг татаж авах
Та энэ нийтлэлийн PDF хувилбарыг татаж аваад офлайн зорилгоор ашиглах боломжтой. PDF хувилбарыг эндээс татаж авна уу. Агонист ба антагонист эмийн хоорондын ялгаа
